2014年05月21日

抗乙肝药物新Vemlidy®专利介绍

  Vemlidy® (Tenofovir Alafenamide Fumarate,TAF)是由吉利德研发的用于治疗伴有代偿性肝病的慢性乙肝(HBV)感染的患者的药物。于2016年11月10日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,于2016年12月19日获得日本医药品医疗器械综合机构批准上市,又于2017年1月09日获得欧洲药物管理局批准。Vemlidy®成为欧洲地区近10年来获准上市的首个乙肝新药。

  TAF是一种核苷类逆酶剂,同时也是另一款常用乙肝物Viread® (Tenofovir Disoproxil Fumarate,TDF)的前药,因为TAF具有较高的血液稳定性,可以有效递达至肝细胞,因此TAF在剂量低于Viread®十分之一(25mg/300mg)的情况下就能发挥与后者相似的疗效,还可避免血液中Viread®浓度过高,提高了安全性。

  吉利德于2001年通过PCT途径申请了Vemlidy®的化合物专利,在全球范围进行了化合物的,其国际公开号为WO0208241A2。目前,Vemlidy®的化合物专利在中国、欧洲、日本、美国等药品主流市场均获得授权,专利详细情况见表2。

  Vemlidy®的化合物专利最早于2021年7月在中国、欧洲和日本到期,在美国的专利获得了291天的延长期,化合物的专利期延长到2022年5月。

  吉利德对Vemlidy®的外围专利布局,国际专利申请的技术统计表见表3。继化合物专利后,又继续申请了相关的盐类、制备方法、联合用药、制剂等专利。如国际专利申请WO2013025788A1中公开了替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir Alafenamide)的半富马酸形式。

  *备注: TAF用于治疗艾滋病的临床研究处于临床三期。*WO公开版本的联合用药适用于HIV适应症。

  Vemlidy®的上述国际申请大部分已进入中国国家阶段,在中国的情况见表4。其中化合物专利CN1291994C已经获得授权,期到2021年7月,在该授权文本中,共授权了18项要求,要求1以结构通式的方式了核苷酸类似物化合物,从属要求2-4限定了核苷酸类似物化合物中所含有的非对映异构体,从属要求11和12了具体的化合物。

  此外,盐类专利CN103732594A申请替诺福韦艾拉酚胺的半反丁烯二酸盐(富马酸盐),专利CN104105484A申请替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐与可比西他的复方,以及与可比西他、恩曲他滨和埃替格韦德的复方药物。

  TAF用于治疗艾滋病的临床研究处于临床三期。在举行的第20届国际艾滋病大会上,吉利德宣布将用于HIV治疗的TAF授权给药物专利池。

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